El β-adrenoceptor es un receptor acoplado a proteínas G (GPCR ) asociado a la Gs y al sistema de la adenilil ciclasa (ADC).

Los efectos farmacológicos de los agonistas de los adrenorreceptores beta 2 son atribuibles, al menos en parte, a la estimulación de la adenil ciclasa (ADC) intracelular, la enzima que cataliza la conversión del trifosfato de adenosina (ATP) en 3’,5’-monofosfato de adenosina (AMP) cíclico (AMPc). La acción de la AMPc concluye mediante la hidrólisis por acción de una enzima tipo fosfodiesterasa (PDE) dando lugar a 5´adenosinmonofosfato (AMP).

El aumento de los niveles de AMPc causa la activación de la proteincinasa dependiente de AMPc (PKA), la cual se encarga de fosforilar diferentes proteínas, como la cinasa de la cadena ligera de miosina (MLCK). Esta enzima es inactiva en su forma fosforilada (MLCK-P), ya que pierde afinidad por el complejo Ca²⁺-Calmodulina. Además, se produce una disminución en la presencia de Ca²⁺ libre intracelular (secuestro en organelas, disminución de la entrada e incremento de la salida). Ambos mecanismos provocan una menor presencia del complejo Ca²⁺-Calmodulina, lo que provoca una menor fosforilación de la  miosina y un menor acoplamiento con la actina. Todo ello se traduce en una dilatación de la musculatura bronquial que da lugar a la broncodilatación típica de los fármacos agonistas β₂ adrenérgicos.

Fármacos con este mecanismos de acción:

Agonistas selectivos de los receptores β₂-adrenoceptores de corta duración (SABA):

Salbutamol (albuterol en inglés)

Terbutalina

Fenoterol

Agonistas selectivos de los receptores β₂-adrenoceptores de acción larga (LABA):

Salmeterol

Formoterol

Agonistas selectivos de los receptores β₂-adrenoceptores de acción ultra larga (en la mayoría de las fuentes de información vienen incluidos en el grupo de LABA):

Bambuterol (profármaco de la terbutalina)

Indacaterol

Olodaterol

Vilanterol

(Carmoterol)

(Milveterol)